2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Somatostatin Receptor

Somatostatin Receptor (生长抑素受体)

SSTRs; SSTR

生长抑素受体（SSTR1、2A 和 B、3、4 和 5）属于 G 蛋白偶联受体家族。生长抑素受体在多种人类肿瘤中表达，包括大多数神经内分泌肿瘤、乳腺肿瘤、某些脑肿瘤、肾细胞肿瘤、淋巴瘤和前列腺癌。生长抑素可引发细胞抑制和细胞毒性作用，并通过与生长抑素受体相互作用对分泌产生一般抑制作用。

SSTR 1-4 对生长抑素-14 结合表现出弱选择性，而 SSTR5 对生长抑素-28 具有选择性。基于八肽和六肽生长抑素受体类似物的结构相似性和反应性，SSTR 2、3 和 SSTR5 属于相似的生长抑素受体亚类； SSTR 1-4 与这些类似物反应较差，属于一个单独的亚类。所有五种生长抑素受体都通过百日咳毒素敏感的鸟苷三磷酸 (GTP) 结合蛋白与腺苷酸环化酶抑制功能偶联。SSTR 1-5 的 mRNA 广泛表达于脑和外周器官，并显示出重叠但特征性的模式，该模式具有亚型选择性和组织和物种特异性。所有垂体细胞亚群都表达 SSTR2 和 SSTR5，其中 SSTR5 更为丰富。单个垂体细胞共表达多种生长抑素受体亚型。

Somatostatin receptors (SSTR1, 2A and B, 3, 4 and 5) belong to the G protein coupled receptor family. Somatostatin receptors are expressed in a variety of human tumors, including most tumors of neuroendocrine origin, breast tumors, certain brain tumors, renal cell tumors, lymphomas, and prostate cancer. Somatostatin triggers cytostatic and cytotoxic effects and has a general inhibitory effect on secretion mediated through its interaction with somatostatin receptors.

The SSTRs 1-4 display weak selectivity for somatostatin-14 binding, whereas SSTR5 is somatostatin-28-selective. Based on structural similarity and reactivity for octapeptide and hexapeptide somatostatin receptor analogs, SSTRs 2, 3 and SSTR5 belong to a similar somatostatin receptor subclass; SSTRs 1-4 react poorly with these analogs and belong to a separate subclass. All five somatostatin receptors are functionally coupled to inhibition of adenylyl cyclase via pertussis toxin-sensitive guanosine triphosphate (GTP)-binding proteins. mRNA for SSTRs 1-5 is widely expressed in brain and peripheral organs and displays an overlapping but characteristic pattern that is subtype-selective and tissue- and species-specific. All pituitary cell subsets express SSTR2 and SSTR5, with SSTR5 being more abundant. Individual pituitary cells coexpress multiple somatostatin receptor subtypes.

Somatostatin Receptor 亚型特异性产品:

Somatostatin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1959B
    Lanreotide diTFA
    Lanreotide (BIM 23014) diTFA 是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。Lanreotide diTFA 可用于类癌综合症的研究。
    Lanreotide diTFA
  • HY-P2545
    [Tyr1]-Somatostatin-14
    [Tyr1]-Somatostatin-14 可结合到生长激素抑制素受体 SSTR2。
    [Tyr1]-Somatostatin-14
  • HY-142701
    SSTR4 agonist 4
    SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 4
  • HY-P3952
    (D-Trp8,D-Cys14)-Somatostatin-14 Control
    (D-Trp8,D-Cys14)-Somatostatin-14 是一种生长抑素合成类似物。(D-Trp8,D-Cys14)-Somatostatin-14 可用于代谢相关疾病的研究。
    (D-Trp8,D-Cys14)-Somatostatin-14
  • HY-105172A
    TT-232 TFA Agonist
    TT-232 TFA (CAP-232 TFA) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物，TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤细胞系的凋亡，抑制酪氨酸激酶活性，并在结肠肿瘤细胞系中刺激酪氨酸磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，显示出强烈的抗肿瘤效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
    TT-232 TFA
  • HY-P2229
    Ilatreotide
    Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物，是一种高效的生长抑素糖化类似物，具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
    Ilatreotide
  • HY-P4555
    (D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-Somatostatin-14 (5-12) amide Agonist
    (D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-Somatostatin-14 (5-12) amide (Compound 4) 是一种生长抑素类似物，对 SSTR5、SSTR3、SSTR2、SSTR1 和 SSTR4 的 Kd 分别为 0.61、11.05、23.5、1200 和 >1000 nM。
    (D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-Somatostatin-14 (5-12) amide
  • HY-160176
    SSTR5 antagonist 6 Antagonist
    SSTR5 antagonist 6 是一种具有口服活性的生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂 IC50为 24 nM。SSTR5 antagonist 6 可以用于2型糖尿病的研究。
    SSTR5 antagonist 6
  • HY-139802
    L-779976 Agonist
    L-779976 是一种具有缓激肽激动活性的化合物，在大鼠脑内的杏仁核和隔区注射可产生抗焦虑样效果，其缓激肽激动活性通过相关实验验证。
    L-779976
  • HY-P2150
    Cortistatin-29 (rat)
    Cortistatin-29 是一种神经肽，可减轻神经性疼痛。Cortistatin-29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型，对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4、SSTR5 的 < b>IC50 值分别为 2.8 nM、7.1 nM、0.2 nM、3.0 nM、13.7 nM。Cortistatin-29 显示出抗纤维化作用。
    Cortistatin-29 (rat)
  • HY-P3314
    Nendratareotide
    Nendratareotide 是一种生长抑素类似物。
    Nendratareotide
  • HY-P4100
    Cyclic SSTR agonist octreotide Agonist
    Cyclic SSTR agonist octreotide 是一种 Octreotide (HY-P0036)，可作为生长抑素受体 (SSTR) 的激动剂。
    Cyclic SSTR agonist octreotide
  • HY-RS13834
    Sstr5 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sstr5 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sstr5 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sstr5 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-108497A
    L-803087 TFA Agonist
    L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，Ki 为 0.7 nM，对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
    L-803087 TFA
  • HY-108501
    (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 Agonist
    (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
    (1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264
  • HY-P3897
    [Tyr12] Somatostatin 28 (1-14)
    [Tyr12] Somatostatin 28 (1-14) 是 Somatostatin-28 (1-14) (HY-P1499) 的类似物。Somatostatin-28 (1-14) 是神经肽生长抑素-28 的 N-末端片段。
    [Tyr12] Somatostatin 28 (1-14)
  • HY-142929
    MAT2A-IN-2 Inhibitor
    MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1，化合物 172)。
    MAT2A-IN-2
  • HY-RS13824
    Sstr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sstr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sstr2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sstr2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P2434
    AP102
    AP102 是一种 SSTR2/SSTR5 特异性生长抑素类似物 (SSA)。 AP102 是一种二硫桥八肽 SSA，含有合成的碘化氨基酸。 AP102 以亚纳摩尔亲和力与 SSTR2 和 SSTR5 结合 (IC50：分别为 0.63 和 0.65 nM)。AP102 不结合 SSTR1 或 SSTR3。AP102 可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤研究。
    AP102
  • HY-RS13831
    Sstr4 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sstr4 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sstr4 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sstr4 Rat Pre-designed siRNA Set A
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Somatostatin Receptor Isoform Comparison

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